КОРТИКОТРОПИН (Corticotropinum).
Синонимы: Адренокортикотропный гормонАКТГ, Acethrophan, ACTH, Acthar,
Acton, Actrope, Adrenocorticotrophin, Cibathen, Corticotrophinum,
Cortrophin, Exacthin, Hormonum adrenocorticotropinum, Solanthyl.
Гормон, образующийся в базофильных клетках передней доли гипофиза.
Для медицинского применения получают из гипофиза крупного рогатого скота,
свиней и овец кортикотропин для инъекций
(Corticotropinum pro injectionibus). Выпускается в стеклянных, герметически закрытых флаконах в виде стерильного лиофилизированного порошка белого
или почти белого цвета, легко растворимого в воде. Раствор для инъекций
готовят ex tempore растворениемпорошка (в асептических условиях) в стерильном изотоническом растворенатрия хлорида.
Кортикотропин является полипептидным гормоном, состоящим из 39 аминокислот. Его активность определяется биологическим путем и выражается в
единицах действия (ЕД).
Кортинотропин является физиологическим стимулятором коры надпочечников.
Он вызывает усиление биосинтеза и выделение в ток крови кортикостероидных
гормонов, главным образом глюкокортикоидов (кортизол, кортизон и др.) а
также андрогенов. Одновременно уменьшается содержание в надпочечниках
аскорбиновой кислоты, холестерина.
Между выделением кортикотропина из передней доли гипофиза и концентрациейгормонов коры надпочечников в крови существует тесная связь.
Усиление выделения кортикотропина начинается при падении концентрациикортикостероидов в крови и тормозится, если содержание кортикостероидов
повышается до определенного уровня.
Лечебное действие кортикотропина сходно с действием глюкокортикостероидов. Он оказывает антиаллергическое и противовоспалительное действие,
обладает иммунодепрессивной активностью, вызывает атрофию соединительной
ткани, влияет на углеводный; белковый обмен и на другие биохимические
процессы.
Ранее кортикотропин широко применяли для лечения ревматизма, инфекционных неспецифических полиартритов, бронхиальной астмы, острого лимфобластного и миелобластного лейкоза, нейродермита, экземы, различных
аллергических и других заболеваний. В настоящее время для этих целей
обычно применяют глюкокортикоиды, а также нестероидные препараты
(противовоспалительные, противогистаминные и антиаллергические препараты и др.).
В основном кортикотропин применяют при вторичной гипофункции коры
надпочечников, для предупреждения атрофии надпочечников и развития
после длительного лечения кортикостероидными препаратами. Вместе с тем кортикотропин продолжает оставаться эффективным
средством для лечения указанных заболеваний.
Кортикотропин используют также для исследования функционального
состояния гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Вводят кортикотропин обычно в мышцы. При приеме внутрь препарат
неэффективен, так как разрушается ферментами желудочно-кишечного тракта.
При введении в мышцы он быстро всасывается. Действие однократной дозы
длится при введении в мышцу 6 - 8 ч, поэтому инъекции повторяют 3 - 4
раза в сутки.
В редких случаях для получения быстрого и более сильного эффекта
допускается внутривенное капельное введение растворакортикотропина,
для чего препарат разводят в 500 мл изотонического растворанатрия хлорида.
Для лечебных целей в зависимости от тяжести заболевания вводят
по 10 - 20 ЕД кортикотропина 3 - 4 раза в сутки в течение 2 - 3 нед.
К концу лечения дозу уменьшают до 20 - 30 ЕД в сутки. При введении
детям дозу уменьшают в 2 - 4 раза в зависимости от возраста.
При необходимости курс лечения кортикотропином можно повторить.
Для диагностических целей вводят препарат однократно в дозе 20 - 40 ЕД.
Об эффективности лечения судят по клиническому течению заболевания
и динамике содержания кортикостероидов в крови и моче.
Длительное непрерывное применение кортикотропина для лечебных целей
нецелесообразно, так как может привести к истощению коры надпочечников.
При использовании кортикотропина (особенно при длительном введении
больших доз) могут возникать побочные явления: тенденция к задержке
в организмеводы, ионовнатрия и хлора с развитием отеков и повышением
артериального давления, тахикардия, чрезмерное усиление, белкового обмена
с отрицательным азотистым балансом, возбуждение, бессонница и другие нарушения деятельности ЦНС, умеренный гирсутизм, нарушения менструального
цикла. Могут наблюдаться задержка рубцевания ран и изъязвление слизистой
оболочки желудочно-кишечного тракта, обострение скрытых очагов инфекций;
у детей - торможение роста. Возможны явления сахарного диабета, а при
имеющемся диабете - усиление гипергликемии и кетоз, а также аллергические
реакции, что требует отмены препарата.
Кортикотропин противопоказан при тяжелых формах гипертонической болезни и болезни Иценко - Кушинга, беременности, недостаточности кровообращения III стадии, остром эндокардите, психозах, нефрите, остеопорозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, после недавно перенесенных
операций, при сифилисе, активных формах туберкулеза (при отсутствии специфического лечения), при сахарном диабете, аллергических реакциях на кортикотропин в анамнезе.
Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах с резиновой пробкой
и металлической обкаткой, содержащих 10 - 20 - 30 - 40 ЕД кортикотропина.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре
не выше + 20 С.