ГЛИВЕК

Страна-производитель

Швейцария

Фарм-Группа

Синтетические противоопухолевые средства разных групп

Производители

Новартис Фарма АГ(Швейцария)

Международное название

Иматиниб

Лекарственные формы

капсулы 100мг

Состав

Действующее вещество - Иматениб.

Показания к применению

- хронический миелолейкоз в фазе акселерации, бластного криза, а также в хронической фазе; терапия первой линиии; - лечение неоперабельных и/или метастатических злокачественных стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (GIST) (у взрослых пациентов).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.Ограничения к применению. В настоящее время данных по применению иматиниба у беременных женщин нет. Гливек не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда это жизненно необходимо, однако в этих случаях следует предупредить пациентку о наличии потенциального риска для плода.В настоящее время неизвестно, выделяется ли иматиниб с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочное действие

Инфекционные заболевания: сепсис, пневмония, герпес простой, герпес опоясывающий, инфекции верхних отделов дыхательных путей, гастроэнтерит.Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, фебрильная нейтропения, панцитопения, угнетение костно-мозгового кроветворения.Со стороны обмена веществ: анорексия, дегидратация, гиперурикемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение аппетита, пониженный аппетит, повышение концентрации мочевой кислоты в крови (подагра), гипофосфатемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.Со стороны ЦНС, периферической нервной системы, психической сферы: головная боль, головокружение, нарушение вкуса, парестезии, бессонница, геморрагический инсульт, обморок, периферическая невропатия, гипестезия, сонливость, мигрень, депрессия, нарушение памяти, тревога, снижение либидо, спутанность сознания, отек мозга, повышенное внутричерепное давление, судороги.Со стороны органа зрения: конъюнктивит, повышение слезоотделения, затуманивание зрения, раздражение глаз, кровоизлияние в конъюнктиву, сухость конъюнктивы, отечность век, макулярный отек, папиллярный отек, ретинальные геморрагии, геморрагии в стекловидное тело, глаукома.Слуховые и вестибулярные нарушения: головокружение, шум в ушах.Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, отек легких, тахикардия, гематомы, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, приливы к лицу, похолодание конечностей, гидроперикардит, перикардит, тромбоз/эмболия.Со стороны дыхательной системы: диспноэ, плевральный выпот, боли в глотке или гортани, кашель, легочный фиброз, интерстициальная пневмония.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, вздутие живота, метеоризм, запор, рефлюкс-эзофагит, изъязвление полости рта, повышение печеночных ферментов, гипербилирубинемия, желтуха, гепатит, желудочно-кишечные кровотечения, мелена, асцит, язва желудка, гастрит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, сухость во рту, печеночная недостаточность, колит, непроходимость кишечника, панкреатит.Дерматологические реакции: периорбитальные отеки, дерматит, экзема, сыпь, отечность лица, отечность век, зуд, эритема, сухость кожи, алопеция, ночная потливость, петехии, повышенное потоотделение, уртикария, повреждение ногтей, реакции фотосенсибилизации, пурпура, гипотрихоз, хейлит, гиперпигментация кожи, гипопигментация кожи, псориаз, эксфолиативный дерматит, буллезная сыпь, ангионевротический отек, везикулярная сыпь, синдром Стивена-Джонсона.Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы и судороги, мышечно-скелетные боли и артралгии, припухание суставов, ишиалгии, скованность мышц и суставов.Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, боли в почках, частое мочеиспускание, гематурия.Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия, увеличение молочных желез, отек мошонки, боль в сосках, снижение потенции.Со стороны организма в целом: задержка жидкости, отеки; лихорадка, слабость, озноб, сильное недомогание, геморрагии, анасарка, гемморагии в опухоли, некроз опухоли.Прочие:увеличение массы тела, носовые кровотечения, повышение ЩФ, креатинина, КФК, ЛДГ, снижение массы тела.Со стороны биохимических показателей: выраженное повышение уровня трансаминаз или билирубина. Имеются отдельные сообщения о развитии цитолитического или холестатического гепатита и печеночной недостаточности, в некоторых случаях приводивших к летальному исходу.

Взаимодействие

Увеличение концентрации иматиниба в плазме возможно при одновременном применении с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4 цитохрома Р450. Напротив, одновременное применение препаратов, являющихся индукторами CYP3A4 (например, дексаметазона), может привести к усилению метаболизма иматиниба и снижению его концентрации в плазме.При одновременном применении иматиниба и симвастатина отмечается увеличение Cmax и AUC симвастатина в 2 и 3,5 раза соответственно, что является следствием ингибирования CYP3A4 иматинибом. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении Гливека и препаратов, являющихся субстратами CYP3A4 и имеющих узкий диапазон терапевтической концентрации, а также препаратов, содержащих парацетамол.В исследованиях in vitro было показано, что Гливек ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 в тех же концентрациях, в которых он ингибирует CYP3A4. В связи с этим следует учитывать возможность усиления эффектов препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, при их совместном применении с Гливеком. Хотя никаких специальных исследований не проводилось, тем не менее рекомендуется соблюдать осторожность.

Передозировка

До настоящего времени о случаях передозировки препарата Гливек не сообщалось.

Особые указания

Гливек могут назначать только врачи, имеющие опыт лечения больных с хроническим миелолейкозом.С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды, запивая значительным количеством воды.Следует соблюдать осторожность при назначении Гливека пациентам с нарушениями функции печени и почек, поскольку возможно усиление выраженности его действия. В связи с тем, что при применении Гливека в 1-2% случаев отмечалась выраженная задержка жидкости (плевральный выпот, периферические отеки, отек легких, асцит), пациентов рекомендуется регулярно взвешивать. В случае быстрого неожиданного увеличения массы тела следует провести обследование больного и при необходимости назначить соответствующую поддерживающую терапию и уход.В клинических исследованиях у 5.4% пациентов с GIST были отмечены геморрагии ЖКТ и 2.7% пациентов геморрагии в месте опухолевых метастазов. Отмечались как внутрибрюшные так и внутрипеченочные опухолевые геморрагии в зависимости от анатомической локализации опухоли. Возможно причиной кровотечения из ЖКТ являлась локализация опухоли.Во время терапии Гливеком следует систематически проводить полный клинический анализ периферической крови. При возникновении нежелательных явлений рекомендуется временно отменить препарат или уменьшить дозу.Во время терапии Гливеком показан регулярный контроль функции печени (трансаминазы, билирубин, ЩФ). В случае отклонений этих лабораторных показателей от нормы рекомендуется уменьшить дозу Гливека или временно отменить его.В настоящее время данные о возможном влиянии Гливека на способность водить автомобиль и управлять механизмами отсутствуют. Тем не менее, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.

Литература

Справочник Видаль 2004 г.