ЦИТИЗИН (Cytisinum).
Цитизин является алкалоидом, содержащимся в семенах растения
ракитника (Cytisus laburnum L.) и термопсиса ланцетолистного
(Thermopsis lanceolata, R. Br.), оба из семейства бобовых (Leguminosae).
Относится к веществам действия и в связи с возбуждающим влиянием на дыхание рассматривается как дыхательный аналептик.
Для этой цели выпускается в виде готового 0,15 % водного раствора под
названием (Cytitonum).
В последние годы цитизином стали также пользоваться как средством для
отвыкания от курения (см. таблетки ) .
Цититон - прозрачная бесцветная жидкость; рН 7,0 - 7,5. Стерилизуют
при + 100 С в течение 30 мин.
Цитизин оказывает возбуждающее влияние на ганглии вегетативного отдела
нервной системы и родственные им образования: хромаффинную ткань надпочечников и каротидные клубочки.
Характерным для действия цитизина (так же как лобелина) является возбуждение дыхания, связанное с рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков. Одновременное возбуждение симпатических узлов и надпочечников приводит к повышению артериального давления.
Действие цититона (растворацитизина) на дыхание носит кратковременный
характер, однако в ряде случаев, особенно при рефлекторных остановках дыхания, применение цититона может привести к стойкому
восстановлениюдыхания и кровообращения.
Ранее цититон широко применяли при отравлениях (морфином, барбитуратами, окисью углерода и др.). В связи с появлением специфических антагонистов опиатов (налоксон и др.) и барбитуратов (бемегрид) и кратковременностью действия, цититон и лобелин в настоящее время имеют ограниченное применение. Тем не менее при рефлекторных остановках дыхания (при
операциях, травмах и т.д.) цититон может быть использован как дыхательный аналептик; в связи с прессорным эффектом (что отличает его от лобелина) цититон может применяться при шоковых и коллаптоидных состояниях,
при угнетении дыхания и кровообращения у больных с инфекционными заболеваниями и др.
Вводят цититон в вену или внутримышечно: взрослым по 0,5 - 1 мл;
детям до 12 мес - 0,1 - 0,15 мл; 2 - 5 лет - 0,2 - 0,3 мл, 6 - 12 лет 0,3 - 0,5 мл. Наиболее эффективно внутривенное введение. При наличии
показаний инъекцию цититона можно повторить через 15 - 30 мин.
Цититон ранее использовался также для определения скорости кровотока.
Метод заключается в установлении времени, которое проходит с момента
введения в локтевую вену цититона до появления первого глубокого вдоха.
Определение более демонстративно, чем при введении лобелина, так как
возбуждение дыхания выражено отчетливее и изменение дыхания легко зарегистрировать. Обычно вводят для этой цели 0,7 - 1 мл цититона (0,015 мл
на 1 кг массы тела больного).
Высшие дозы для взрослых внутривенно и внутримышечно разовая 1 мл,
суточная 3 мл.
Цититон противопоказан (из-за его способности повышать артериальное
давление) при выраженном атеросклерозе и гипертензии, кровотечении из
крупных сосудов, отеке легких.
Форма выпуска: в ампулах по 1 мл.
Хранение: ампулы с цититоном - список Б; порошокцитизина - список А.
Цитизин (0,0015 г = 1,5 мг) входит в состав таблеток
(Tabex, Болгария), применяемых для облегчения отвыкания от курения.
Назначают по 1 таблетке на прием сначала 5 раз в день с дальнейшим уменьшением дозы до 1 - 2 таблеток в день. У лиц, принимающих эти таблетки,
при курении развиваются неприятные ощущения. Курс лечения продолжается
20 - 25 дней.
Механизм действия препарата аналогичен механизму действия лобелина и
анабазина.
Применение таблеток должно производиться по назначению и
под наблюдением врача. При передозировке возможны тошнота, рвота, расширение зрачков, учащение пульса, что требует прекращения приема препарата.
Выпускаются также пленки с цитизином (Membranulae cum Cytisino). Полимерные пластинки овальной формы с притупленными краями, белые или с
желтоватым оттенком (9 Х 4,5 Х 0,5 мм), содержат на 0,0015 г цитизина.
Пленку наклеивают на десну или слизистую оболочку защечной области ежедневно в первые 3 - 5 дней по 4 - 8 раз.
При положительном эффекте лечение продолжают по следующей схеме:
с 5-го по 8-й день по 1 пленке 3 раза в день, с 9-го по 12-й день по 1
пленке 2 раза в день, с 13-го по 15-й день по 1 пленке 1 раз в день.
С первого дня лечения следует прекратить курить или резко уменьшить частоту курения.
В первые дни применения пленки с цитизином возможны неприятные вкусовые ощущения, тошнота, легкая головная боль, головокружение, небольшое
повышение артериального давлення. В этих случаях следует прекратить прием
препарата.
Применение пленок с цитизином противопоказано при кровотечении, выраженной гипертензии, далеко зашедших стадиях атеросклероза.
Форма выпуска: по 10 штук в контурной упаковке или по 50 штук в стеклянных пробирках.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.