ЛОБЕЛИН (Lobelinum).
Алкалоид, содержащийся в растении Lоbelia inflata, сем. колокольчиковых (Campanulaceae). Оптически активен.
Рацемат лобелина получают синтетическим путем.
В медицинской практике применяют лобелина гидрохлорид (Lobelini
hydrochloridum). l-1-Метил-2-бензоилметил-6-(2-окси-2-фенилэтил)-пипеA HREF="drug2058.htm"> ридина гидрохлорид.
Синонимы: Antisol, Atmulatin, Bantron, Lоbatox, Lobelinum
hydrochloricum, Lobeton, Lobidan и др.
Белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Трудно
растворим в воде (1:100), растворим в спирте (1:10). Водные растворы
(с добавлением растворахлористоводородной кислоты до рН 2,8 - 3,2)
тиндализуют при + 60 С 3 раза каждые 3 ч по 1 ч.
Лобелин является веществом, оказывающим специфическое возбуждающее
действие на ганглии вегетативного отдела нервной системы и каротидные
клубочки (см. также Ганглиоблокирующие препараты).
Это действие лобелина сопровождается возбуждением дыхательного и
других центров продолговатого мозга. В связи с возбуждением дыхания
лобелин был предложен в качестве аналептического средства для применения
при рефлекторных остановках дыхания (главным образом при вдыхании раздражающих веществ, отравленияхокисью углерода и др.).
В связи с одновременным возбуждением блуждающего нерва лобелин вызывает замедление сердцебиений и понижение артериального давления. Позже
артериальное давление может несколько повыситься, что зависит от сужения
сосудов, обусловленного возбуждающим действием лобелина на симпатические
ганглии и надпочечники. В больших дозах лобелин возбуждает рвотный центр,
вызывает глубокое угнетение дыхания, тонико-клонические судороги, остановку сердца.
В последнее время лобелин как стимулятор дыхания применяется крайне
редко. При ослаблении или остановках дыхания, развивающихся в результате
прогрессирующего истощения дыхательного центра, введение лобелина не
показано.
Применяют лобелин в виде инъекций внутривенно, реже внутримышечно.
В вену и в мышцы вводят взрослым по 0,003 - 0,005 г
(0,3 - 0,5 мл 1 % раствора), детям в зависимости от возраста по
0,001 - 0,003 г (0,1- 0,3 мл 1 % раствора). Внутривенное введение более
эффективно.
Внутривенно лобелин вводят медленно (1 мл в течение 1 - 2 мин).
При быстром введении иногда наступает временная остановка дыхания
(апноэ) и развиваются побочные явления со стороны сердечно-сосудистой
системы (брадикардия, нарушение проводимости).
Высшие дозы для взрослых в вену: разовая 0,005 г, суточная 0,01 г;
в мышцы: разовая 0,01 г, суточная 0,02 г.
Лобелин противопоказан при резких органических заболеваниях сердечнососудистой системы.
Форма выпуска: 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл.
Хранение: порошок лобелина (для изготовления растворов)- список А,
ампулы - список Б. В защищенном от света месте.
Лобелин и другие сходные с ним по действию вещества
(цитизин, анабазин) нашли в последние годы применение в качестве вспомогательных средств для отвыкания от курения. Таблетки, содержащие лобелин,
выпускаются для этой цели под названием
(Tabulttae "Lobesilum"). Каждая такая таблетка содержит 0,002 г (2 мг)
лобелина гидрохлорида.
Таблетки покрыты оболочкой (ацетилфталилцеллюлозой), обеспечивающей
прохождение препарата в неизмененном виде через желудок и быстрое его высвобождение в кишечнике.
Применение таблеток , так же как и таблеток и других лекарственных средств, содержащих цитизин и анабазина гидрохлорид, уменьшает
стремление к курению и облегчает тягостные для курильщиков явления, связанные с прекращением курения.
Механизм действия этих средств связан, по-видимому, с конкурентными
взаимоотношениями в области тех же рецепторов и биохимических субстратов,
с которыми в организме взаимодействует никотин, который также является
средством.
Отвыкание от курения требует не только применения таблеток ,
но и одновременно твердого решения курильщика прекратить курение.
После прекращения курения принимают по 1 таблетке 4 - 5 раз в день в
течение 7 - 10 дней. В последующем можно при необходимости продолжить
прием таблеток в течение 2 - 4 нед с постепенным уменьшением частоты
приема. При рецидивах курс лечения можно повторить.
Применение таблеток с лобелином, цитизином и анабазином противопоказано
при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, резких
органических изменениях в сердечно-сосудистой системе. Лечение должно
производиться под наблюдением врача. При передозировке возможны побочные
явления: слабость, раздражительность, головокружение, тошнота, рвота.
Форма выпуска : таблетки, содержащие по 0,002 г (2 мг)
лобелина гидрохлорида, в упаковке по 50 штук.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
