Лобелин
ЛОБЕЛИН (Lobelinum).
Алкалоид, содержащийся в растении Lоbelia inflata,
сем. колокольчиковых (Campanulaceae). Оптически активен.
Рацемат лобелина получают синтетическим путем. В медицинской практике применяют
лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum). l-1-Метил-2-бензоилметил-6-(2-окси-2-фенилэтил)-пипеA HREF="drug2058.htm"> ридина гидрохлорид. Синонимы: Antisol, Atmulatin, Bantron, Lоbatox, Lobelinum hydrochloricum, Lobeton, Lobidan и др. Белый кристаллический
порошок горького вкуса, без запаха. Трудно растворим в
воде (1:100), растворим в
спирте (1:10). Водные
растворы (с добавлением
раствора хлористоводородной кислоты до рН 2,8 - 3,2) тиндализуют при + 60 С 3 раза каждые 3 ч по 1 ч. Лобелин является
веществом, оказывающим специфическое возбуждающее действие на ганглии вегетативного отдела нервной системы и каротидные клубочки (см. также Ганглиоблокирующие препараты). Это действие лобелина сопровождается возбуждением дыхательного и других центров продолговатого мозга. В связи с возбуждением
дыхания лобелин был предложен в качестве
аналептического средства для применения при рефлекторных остановках
дыхания (главным образом при вдыхании раздражающих
веществ,
отравлениях окисью углерода и др.). В связи с одновременным возбуждением блуждающего нерва лобелин вызывает замедление сердцебиений и понижение артериального
давления. Позже артериальное
давление может несколько повыситься, что зависит от сужения
сосудов, обусловленного возбуждающим действием лобелина на симпатические ганглии и надпочечники. В больших
дозах лобелин возбуждает рвотный центр, вызывает глубокое угнетение
дыхания, тонико-клонические судороги, остановку сердца. В последнее время лобелин как стимулятор
дыхания применяется крайне редко. При ослаблении или остановках
дыхания, развивающихся в результате прогрессирующего истощения дыхательного центра, введение лобелина не показано. Применяют лобелин в виде инъекций внутривенно, реже внутримышечно. В вену и в мышцы вводят взрослым по 0,003 - 0,005 г (0,3 - 0,5 мл 1 %
раствора), детям в зависимости от возраста по 0,001 - 0,003 г (0,1- 0,3 мл 1 %
раствора). Внутривенное введение более эффективно. Внутривенно лобелин вводят медленно (1 мл в течение 1 - 2 мин). При быстром введении иногда наступает временная остановка
дыхания (апноэ) и развиваются побочные явления со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, нарушение проводимости). Высшие
дозы для взрослых в вену: разовая 0,005 г, суточная 0,01 г; в мышцы: разовая 0,01 г, суточная 0,02 г. Лобелин противопоказан при резких органических заболеваниях сердечнососудистой системы. Форма выпуска: 1 %
раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл. Хранение:
порошок лобелина (для изготовления
растворов)- список А, ампулы - список Б. В защищенном от света месте. Лобелин и другие сходные с ним по действию
вещества (
цитизин,
анабазин) нашли в последние годы применение в качестве вспомогательных средств для отвыкания от курения.
Таблетки, содержащие лобелин, выпускаются для этой цели под названием (Tabulttae "Lobesilum"). Каждая такая
таблетка содержит 0,002 г (2 мг)
лобелина гидрохлорида.
Таблетки покрыты оболочкой (ацетилфталилцеллюлозой), обеспечивающей прохождение препарата в неизмененном виде через желудок и быстрое его высвобождение в кишечнике. Применение
таблеток , так же как и
таблеток и других
лекарственных средств, содержащих
цитизин и
анабазина гидрохлорид, уменьшает стремление к курению и облегчает тягостные для курильщиков явления, связанные с прекращением курения. Механизм действия этих средств связан, по-видимому, с конкурентными взаимоотношениями в области тех же
рецепторов и биохимических
субстратов, с которыми в
организме взаимодействует
никотин, который также является средством. Отвыкание от курения требует не только применения
таблеток , но и одновременно твердого решения курильщика прекратить курение. После прекращения курения принимают по 1
таблетке 4 - 5 раз в день в течение 7 - 10 дней. В последующем можно при необходимости продолжить прием
таблеток в течение 2 - 4 нед с постепенным уменьшением частоты приема. При рецидивах курс лечения можно повторить. Применение
таблеток с лобелином,
цитизином и
анабазином противопоказано при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, резких органических изменениях в сердечно-сосудистой системе. Лечение должно производиться под наблюдением врача. При передозировке возможны побочные явления: слабость, раздражительность, головокружение, тошнота, рвота. Форма выпуска :
таблетки, содержащие по 0,002 г (2 мг)
лобелина гидрохлорида, в упаковке по 50 штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.