(+)-Тубокурарин

(+)-ТУБОКУРАРИН (ф-ла I; R = H, X - анион), изохиноли-новый алкалоид, содержащийся в хондодендроне войлочном (Chondodendron tomentosum) семейства мениспермовых (Menispermaceae). Впервые выделен в 1897 как действующее начало яда кураре. (+)-Тубокураринхлорид (в ф-ле IX = Cl), мол. м. 645,19, бесцв. кристаллы, т.пл. 274-275 ⁰C (с разл.), 265° (в воде); хорошо раств. в воде. Получен иодид диме-тилтубокурарина (R= CH₃, X = I), т. пл. 267 ⁰C (с разл.).

(+)-Тубокураринхлорид блокирует преим. холинореактив-ные системы скелетной мускулатуры. Малые дозы вызывают временное расслабление (релаксацию) скелетной мускулатуры.

При потреблении больших доз происходит остановка дыхания. (+)-Тубокурарин применяют в анестезиологии в качестве миорелаксанта, вызывающего расслабление мускулатуры во время операции. Иодид диметилтубокурарина используют так же, однако он обладает более длит. действием. (+)-Тубокурарин имеет разл. товарные назв.: амелизол, курадетенсин, курарин, дела-курарин и др.

Разработаны методы определения (+)-тубокурарина в сырье и биол. объектах с помощью тонкослойной и высокоэффективной жидкостной хроматографии, спектрофотометрии, люминес-центного анализа.

Лит.: Машковский М.Д., Лекарственные средства, ч. 1, M., 1993, с. 287; Shamma M., The isoquinoline alkaloids, N. Y.- L., 1972, p. 122-23.

M. В. Тележене икая.

Комментарии^*

Дополнения к описанию (+)-Тубокурарина:

Механизм действия: Является конкурентным антагонистом никотиновых ацетилхолиновых рецепторов в нервно-мышечных синапсах. Он обратимо связывается с рецепторами, препятствуя действию нейромедиатора ацетилхолина и блокируя передачу нервного импульса на скелетную мышцу.
Фармакокинетика: При внутривенном введении действует быстро, но относительно кратковременно. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Выводится в основном почками в неизмененном виде.
Историческая значимость: Сыграл ключевую роль в понимании механизмов нейромышечной передачи и помог установить, что ацетилхолин является нейромедиатором в нервно-мышечном синапсе.
Клиническое применение и особенности: Используется в анестезиологии для облегчения интубации трахеи и обеспечения расслабления мышц во время хирургических операций. Его эффекты могут быть усилены некоторыми ингаляционными анестетиками и антибиотиками (аминогликозидами). Действие может быть обратимо с помощью антихолинэстеразных средств (например, неостигмина).

^*Подобраны с помощью LLM, верифицированы, но возможны неточности.

Синонимы/примеры:^* Тубокурарин хлорид; d-Тубокурарин

^*подобраны ИИ, возможны неточности

Ещё по теме

Тубокурарин-хлорид — свойства и применение

1-(5-нитрофурфурилиденамино)гидантоин гидрат — свойства и применение

Гидроксихлорохин — свойства и применение

Курареподобные средства — механизм действия и применение

Котарнина хлорид — свойства и применение

Атропин — свойства и применение

Ликорин — свойства и применение алкалоида

Токсичность и применение зоокумарина и других ядохимикатов