Окситоцин
ОКСИТОЦИН, пептидный
гормон млекопитающих; ф-ла I (букв.
обозначения см. в ст. Аминокислоты), мол. м. 1007,2; кристаллич.
в-во; хорошо раств. в воде; рI 7,7.
Окситоцин образуется в передних
ядрах гипоталамуса, хранится в заднем гипофизе (нейрогипофизе), куда транспортируется
с помощью спец. белка-переносчика нейрофизина. Выделение окситоцина стимулируют растяжение
матки на поздних сроках беременности, а также раздражение соска при лактации.
В переднем гипоталамусе
др. классов позвоночных образуются нонапептиды, обладающие нек-рыми св-вами
окситоцина и отличающиеся от него только аминокислотными остатками в положениях 4 и
8.
Решающую роль в проявлении
биол. активности окситоцина играют остатки Leu и Ilе, а также конформация молекулы;
нарушение нативной третичной структуры молекулы окситоцина приводит к потере биол. активности.
Замена группы NH2 на атом Н увеличивает биол. активность окситоцина, а атомов
S в дисульфидном мостике на метиленовые группы не изменяет ее. В нейтральных
или слабощелочных р-рах молекулы окситоцина образуют димеры в результате возникновения
межмол. дисульфидных мостиков. Димеры окситоцина обладают меньшей биол. активностью,
чем мономеры. Уменьшение активности также наблюдается после восстановления дисульфидных
связей в сульфгидрильные группы.
Осн. физиол. действие окситоцина-стимуляция
гладких мышечных волокон молочных желез и матки. Биол. эффект осуществляется
посредством взаимод. молекул окситоцина с рецепторами цитоплазматич. мембран органов-мишеней
и активации в них фермента аденилатциклазы, катализирующей образование
циклич. аденозинмонофосфата (цАМФ), внутриклеточный
эффект к-рого опосредован через цАМФ-зависимую протеинкиназу. За связывание
окситоцина с рецепторами клеток ответственна кольцевая часть молекулы и прежде всего
остаток Ilе. Противодействует влиянию окситоцина на мышцы матки прогестерон, подавляет
секрецию окситоцина адреналин.
Окситоцин выделяют из гипоталамуса
или синтезируют. Гормон используют в медицине гл. обр. для вызывания и стимулирования
родовой деятельности.
Наряду с вазопрессином
окситоцин-один из первых пептидных гормонов, полученных искусств, путем (В. Дю Виньо,
1953).
Лит.: Панков Ю.
А., в кн.: Биохимия гормонов и гормональной регуляции, М., 1976, с. 44-93; Розен
В. Б., Основы эндокринологии, 2 изд., М., 1984, с. 53-88. М. К. Асрибекова.