ОКСИТОЦИН, пептидный гормон млекопитающих; ф-ла I (букв. обозначения см. в ст. Аминокислоты), мол. м. 1007,2; кристаллич. в-во; хорошо раств. в воде; рI 7,7.

3509-8.jpg

Окситоцин образуется в передних ядрах гипоталамуса, хранится в заднем гипофизе (нейрогипофизе), куда транспортируется с помощью спец. белка-переносчика нейрофизина. Выделение окситоцина стимулируют растяжение матки на поздних сроках беременности, а также раздражение соска при лактации.

В переднем гипоталамусе др. классов позвоночных образуются нонапептиды, обладающие нек-рыми св-вами окситоцина и отличающиеся от него только аминокислотными остатками в положениях 4 и 8.

Решающую роль в проявлении биол. активности окситоцина играют остатки Leu и Ilе, а также конформация молекулы; нарушение нативной третичной структуры молекулы окситоцина приводит к потере биол. активности. Замена группы NH2 на атом Н увеличивает биол. активность окситоцина, а атомов S в дисульфидном мостике на метиленовые группы не изменяет ее. В нейтральных или слабощелочных р-рах молекулы окситоцина образуют димеры в результате возникновения межмол. дисульфидных мостиков. Димеры окситоцина обладают меньшей биол. активностью, чем мономеры. Уменьшение активности также наблюдается после восстановления дисульфидных связей в сульфгидрильные группы.

Осн. физиол. действие окситоцина-стимуляция гладких мышечных волокон молочных желез и матки. Биол. эффект осуществляется посредством взаимод. молекул окситоцина с рецепторами цитоплазматич. мембран органов-мишеней и активации в них фермента аденилатциклазы, катализирующей образование циклич. аденозинмонофосфата (цАМФ), внутриклеточный эффект к-рого опосредован через цАМФ-зависимую протеинкиназу. За связывание окситоцина с рецепторами клеток ответственна кольцевая часть молекулы и прежде всего остаток Ilе. Противодействует влиянию окситоцина на мышцы матки прогестерон, подавляет секрецию окситоцина адреналин.

Окситоцин выделяют из гипоталамуса или синтезируют. Гормон используют в медицине гл. обр. для вызывания и стимулирования родовой деятельности.

Наряду с вазопрессином окситоцин-один из первых пептидных гормонов, полученных искусств, путем (В. Дю Виньо, 1953).

Лит.: Панков Ю. А., в кн.: Биохимия гормонов и гормональной регуляции, М., 1976, с. 44-93; Розен В. Б., Основы эндокринологии, 2 изд., М., 1984, с. 53-88. М. К. Асрибекова.