ОКСИТОЦИН (Oxytocinum).
Окситоцин является пептидным гормоном (октапептидом) задней доли
гипофиза. Состоит из пентапептидного цикла и боковой цепи из остатков
трех аминокислот. Цикл образован таким образом, что две группы цистеина
(в положении 1 и 6), замыкаясь, создают дисульфидный мостик.
В настоящее время окситоцин получают синтетическим путем.
Синонимы: Синтоцинон, Ipofamin, Ocytocin, Orasthin, Oxystin, Oxytocin,
Partocon, Pitocin, Pitupartin, Synpitan, Syntocinon, Utedrin, Uteracon и др.
Основным фармакологическим свойством окситоцина является способность
вызывать сильные сокращения мускулатуры матки, особенно беременной. Это
действие связано с влиянием окситоцина на мембраныклеток миометрия; непосредственного влияния на сократительные элементы миоплазмы он не оказывает. Под воздействием окситоцина усиливается проницаемость мембраны для
ионовкалия, понижается ее потенциал и повышается возбудимость. Окситоцин
повышает также секрециюмолока, усиливая выработку лактогенного гормона
передней доли гипофиза (пролактина). Кроме того, он может вызывать быстрое
выделение (выбрасывание) молока из молочной железы в связи с воздействием
на ее сократимые элементы. По действию на матку синтетический окситоцин
сходен с естественными препаратами задней доли гипофиза (питуитрином,
гифотоцином).
В связи с тем что окситоцин свободен от других гормонов, он оказывает
более избирательное действие, дает лишь слабый антидиуретический эффект;
существенно не влияет на АД или несколько его повышает. Так как препарат
свободен от белков, пептидов и других побочных веществ, его можно вводить
внутривенно без опасности анафилактического и пирогенного действия.
Применяют для вызывания и стимулирования родовой деятельности.
Препарат наиболее эффективен при преждевременном отхождении околоплодных вод. Его назначают также при слабости родовой деятельности, связанной с атонией матки, и гипотонических маточных кровотечениях. Может
применяться для искусственного вызывания родов (при осложнениях беременности).
Вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенное введение вызывает
быстрое (через 1/2 - 1 мин) усиление схваток; вялые схватки становятся
более сильными, а при отсутствии схваток они обычно быстро появляются.
Внутримышечное введение оказывает менее резкое действие.
Для возбуждения родов вводят внутримышечно
0,5 - 2,0 ЕД (= 0,5 - 2,0 МЕ) окситоцина: при необходимости повторяют
инъекции каждые 30 - 60 мин.
Для внутривенного введения разводят 1 мл синтетического окситоцина
(5 ЕД) в 500 мл 5 % раствора глюкозы и вливают капельно, начиная с
5 - 8 капель в минуту, затем количество капель постепенно увеличивают
(каждые 5 - 10 мин на 5 капель, но не более 40 капель в минуту) до установления энергичной родовой деятельности. Капельное введение продолжают
в течение всего родового акта, причем количество вводимого раствора можно
снизить до минимального, поддерживающего хорошую родовую деятельность.
Рекомендуется с начала вливания окситоцина применять спазмолитические и
аналгезирующие средства (апрофен, промедол и др.).
Одномоментное внутривенное введение окситоцина в дозе 0,2 мл
(1 ЕД) в 20 мл 40 % раствора глюкозы допускается лишь при полном открытии шейки матки и наличии условий для быстрого естественного разрешения родов.
Для стимуляции схваток обычно вводят внутримышечно по 0,25 - 1,0 ЕД
окситоцина.
Иногда окситоцин назначают для родовозбуждения в сочетании с простагландинами (см.).
Окситоцин должен применяться под наблюдением врача. Необходимо
учитывать индивидуальную чувствительность к окситоцину. В отдельных
случаях уже после введення 1 ЕД могут наступить резкие схватки с развитием внутриматочной гипоксии, в других - общая доза может быть доведена до 4 - 5 ЕД.
Окситоцин для стимуляции родов противопоказан при несоответствии
размеров таза и плода, поперечном и косом положении плода, угрожающем
разрыве матки, наличии рубцов на матке после перенесенного ранее кесарева
сечення.
Окситоцин применяют также для профилактики и лечения гипотонических
маточных кровотечений. При затяжных родах, сопровождающихся слабостью
родовой деятельности и перерастяжением матки, вводят сразу после рождения
последа или его ручного отделения 3 ЕД окситоцина внутримышечно или в шейку
матки. Окситоцин рекомендуется при операции кесарева сечения (3 - 5 ЕД в
стенку матки после удаления последа).
Для профилактики гипотонических маточных кровотечений вводят внутримышечно по 3 - 5 ЕД 2 - 3 раза в сутки ежедневно в течение 2 - 3 дней, а при
наличии таких кровотечений - 5 - 8 ЕД 2 - 3 раза в день в течение 3 сут.
При необходимости курс лечения окситоцином (для профилактики и лечения
гипотонических маточных кровотечений) можно повторить после 4 - 5-дневного
перерыва.
Форма выпуска: в ампулах по 1 или 2 мл, содержащих по 5 или 10 ЕД
окситоцина.
Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
При применении окситоцина шприцы надо освобождать от остатков спирта
(промывать водой для инъекций).
