Ацетилхолинэстераза
АЦЕТИЛХОЛИНЭСТЕРАЗА (ацетилхолин -ацетилгидролаза), фермент класса
гидролаз, катализирующий гидролиз ацетилхолина, а также др. эфиров
холина, напр.:
Скорость гидролиза гомологов ацетилхолина мало зависит от длины спиртовой части молекулы, но заметно уменьшается с увеличением ее ацильной части. При катализе отрицательно заряженный анионный участок каталитич. центра фермента взаимод. с аммонийной группировкой ацетилхолина, а затем в находящемся рядом т. наз. эстеразном участке происходит расщепление сложноэфирной связи.
Ацетилхолинэстераза - гликопротеин, в к-ром углеводная часть молекулы составляет ок. 8% по массе. Фермент из электрич. угря, электрич. ската и из бычьих эритроцитов состоит из 4 субъединиц, попарно связанных дисульфидными связями. Каждая субъединица (мол. м. 70-80 тыс.) имеет один активный центр. в к-ром сущест. роль играют остатки серина, гистидина, аспарагиновой и глутаминовой к-т. Ацетилхолинэстераза может существовать также в "асимметрич. форме", состоящей из 12 субъединиц (мол. м. 24 тыс.), ассоциированных в тройную спираль. Оптим. каталитич. активность ацетилхолинэстеразы наблюдается при рН 7,5-8,5, р/ 5,45.
Ацетилхолинэстераза присутствует в центр. нервной системе (преим. в области постсинаптич. мембран), в эритроцитах, электрич. органах рыб, в также в змеином яде. В случае инактивации ацетилхолинэстеразы происходит чрезмерное накопление в нервной клетке ацетилхолина, что приводит к блокированию передачи нервных импульсов. Поэтому в-ва, способные угнетать активность ацетилхолинэстеразы, обладают высокой токсичностью. К ним относятся нек-рые фосфорорг. соед. (напр., диизопропилфторфосфат, зарин), производные сульфоновой к-ты (напр., C6H3CH2SO2F), карбаматы (напр., эзерин) и четвертичные аммониевые основания. Первые три класса в-в блокируют эстеразную, а последний - анионную часть каталитич. центра. Ингибированная ацетилхолинэстераза может восстановить свою активность с помощью разл. реактиваторов, напр. 2-пиридинальдоксимметиодида.
===
Исп. литература для статьи «АЦЕТИЛХОЛИНЭСТЕРАЗА»: Диксон М., Уэбб Э., Ферменты, пер. с англ., т. I, M.. 1982,
с. 363-64; Rosenberry Т. L, "Advances in Enzimology", 1975, v. 43, p. 103-218;
Mays C, Rosenberry T. L, "Biochemistry", 1981, v. 20, № 10, p. 2810-17.
Л.Я. Бессмертная.
Страница «АЦЕТИЛХОЛИНЭСТЕРАЗА» подготовлена по материалам химической энциклопедии.