ПИРИДОКСИН (Pyridoxinum).
ВИТАМИН В6 (Vitaminum B6).
Синонимы: Adermin, Beadox, Becilan, Bedoxin, Benadon, Besatin,
Hexabetalin, Hexabion, Hexavibex, Pyrivitol и др.
Активностьювитамина В6 обладает группа соединений, производных
пиридина, объединяемых общим названием "пиридоксин" и отличающихся
друг от друга заместителями в положении 4.
Соединение, у которого R=СН2ОН, носит название "пиридоксин",
при R=СНО - "пиридоксал", при R=СH2NH2 - "пиридоксамин".
Для медицинского применения выпускается пиридоксина гидрохлорид
(Руridoxini hydrochloridum).
2-Метил-3-окси-4,5-ди-(оксиметил)-пиридина гидрохлорид.
Белый мелкокристаллический порошок без запаха, горьковато-кислого
вкуса. Легко растворим в воде, трудно - в спирте; рН 1 % водного
раствора 2,5 - 3,5. Растворы стерилизуют при температуре +100 С в
течение 30 мин. Под влиянием света в водных растворах разрушается.
Витамин В6 содержится в растениях и органах животных, особенно
в неочищенных зернах злаковых культур, в овощах, мясе, рыбе, молоке,
печени трески и крупного рогатого скота, яичном желтке. Относительно
много витамина В6 в дрожжах. Потребность в витамине В6 удовлетворяется продуктами питания; частично он синтезируется также микрофлорой кишечника.
Пиридоксин играет большую роль в обмене веществ. Он необходим
для нормального функционирования центральной и периферической
нервной системы. Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование и переаминированиеаминокислот.
Пиридоксин активно участвует в обмене триптофана, метионина,
цистеина, глутаминовой и других аминокислот. Он играет также важную
роль в обмене гистамина.
Пиридоксин участвует в процессах жирового обмена. Улучшает
липидный обмен при атеросклерозе.
Суточная потребность в пиридоксине составляет для взрослых
около 2 - 2,5 мг; для детей от 6 мес до 1 года - 0,5 мг; от 1 года
до 1,5 лет - 0,9 мг; от 1,5 до 2 лет - 1 мг; от 3 до 4 лет - 1,3 мг;
от 5 до 6 лет - 1,4 мг; от 7 до 10 лет - 1,7 мг; от 11 до 13 лет 2 мг; для юношей 14 - 17 лет - 2,2 мг; для девушек 14 - 17 лет 1,9 мг.
Применяют пиридоксин при различных заболеваниях: В6-гиповитаминозе, токсикозах беременных; анемиях (особенно при сидеробластной анемии), лейкопениях различной этиологии, заболеваниях
нервной системы (паркинсонизм, малая хорея, болезнь Литтла,
радикулиты, невриты, невралгии). Назначают также при болезни
Меньера, морской и воздушной болезни. Имеются данные об эффективности пиридоксина у больных атеросклерозом и сахарным диабетом.
Обнаружен также терапевтический эффект пиридоксина при депрессиях
инволюционного возраста. Основанием для применения пиридоксина
в качестве антидепрессивного средства служило его участие в качестве
кафактора дофа-декарбоксилазы в процесссе синтеза катехаламинов.
Пиридоксин применяют также при острых и хронических гепатитах;
однако при тяжелых поражениях печени введение пиридоксина в больших
дозах может вызвать ухудшение ее функции.
Имеются данные о том, что пиридоксин увеличивает диурез и
усиливает действие диуретиков.
В дерматологической практике пиридоксин применяют при себорееподобных и несеборейных дерматитах, опоясывающем лишае, нейродермитах,
псориазе, экссудативных диатезах и других заболеваниях.
Пиридоксин предупреждает или уменьшает токсические проявления,
наблюдающиеся при применении изониазида и других противотуберкулезных
препаратов (особенно полиневриты).
Назначают пиридоксин внутрь (после еды), подкожно, внутримышечно
или внутривенно.
Парентерально вводят, если прием внутрь невозможен (например,
при рвоте), и при нарушении всасывания в кишечнике.
Для профилактики В6-гиповитаминоза назначают взрослым по
0,002 - 0,005 г в день, детям - по 0,002 г в день.
Лечебные дозы при приеме внутрь составляют для взрослых 0,02 0,03 г 1 - 2 раза в день; для детей дозу уменьшают соответственно
возрасту. Курс лечения составляет 1 - 2 мес.
Парентерально (под кожу, внутримышечно и внутривенно) вводят
взрослым по 0,05 -0,1 г в сутки (в 1 - 2 приема), детям - по 0,02 г.
Курс лечения для взрослых 1 мес, для детей - 2 нед.
При применении изониазида, фтивазида или других производных
гидразида изоникотиновой кислоты целесообразно назначать пиридоксин
по 0,005 - 0,01 г в день профилактически - для предупреждения невритов
и других осложнений.
Для лечения сидеробластной анемии назначают внутрь по 0,1 г
ежедневно или по 0,1 г внутримышечно 2 раза в неделю. Целесообразно
одновременно принимать фолиевую кислоту, цианокобаламин, рибофлавин.
При паркинсонизме назначают по 2 мл 5 % раствора в день внутримышечно. Курс состоит из 20 - 25 инъекций. Через 2 - 3 мес курс
лечения повторяют. Имеются также данные о применении пиридоксина для
лечения паркинсонизма путем внутримышечных инъекций 5 % раствора,
начиная с 50 - 100 мг, ежедневно увеличивая дозу на 50 мг до
300 - 400 мг в сутки в виде однократной иньекции. Лечение проводят
короткими курсами (12 - 15 дней). Препарат действует, главным образом
уменьшая дрожание (в отличие от L-дофа, влияющего преимущественно
на мышечную ригидность; см. Леводопа.).
При депрессиях инволюционного возраста пиридоксин вводят
внутримышечно по 200 мг в сутки.
Пиридоксин обычно хорошо переносится. В отдельных случаях
возможны аллергические реакции (кожные высыпания и др.). С осторожностью следует применять пиридоксин у больных язвенной болезнью
желудка и двенадцатиперстной кишки (в связи с возможным повышением
кислотности желудочного сока) и при тяжелых поражениях печени.
Осторожность следует соблюдать при назначении пиридоксина больным
с ишемической болезнью сердца.
При паркинсонизме не следует назначать пиридоксин одновременно
с L-дофа (см. Леводопа), так как действие L-дофа при этом уменьшается.
Имеются указания, что пиридоксин может быть эффективным при лечении
торзионной дистонии, обусловленной L-дофа.
Не следует смешивать (в одном шприце) пиридоксин с цианокобаламином (витамином В12) и витамином В1(см. Тиамин).
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,002; 0,005 и 0,01 г; 1 % и
5 % растворы в ампулах по 1 мл.
Хранение: в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в прохладном месте; таблетки и ампулы - в защищенном от света месте.
Rp.: Таb. Руridoxini 0,005 N. 50
D.S. По 1- 2 таблетки 2 - 3 раза в день
Rр.: Sol. Руridoxini 5% 1 ml
D.t.d. N. 10 in ampull.
S. По 1 мл внутримышечно 2 раза в день
Пиридоксин входит в состав комбинированных (поливитаминных)
препаратов (см. Пентовит, Пангексавит, Гептавит, Аэровит, Гексавит,
Ундевит, Амитетравит, Компливит и др.).