§ 54. АМИНАЗИН

Аминазин (хлорпромазин, плегомазин, хлоразин, ларгактил и др.) представляет собой белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Аминазин гигроскопичен, темнеет под влиянием света, хорошо растворяется в воде, этиловом спирте и хлороформе. Он практически не растворяется в диэтиловом эфире. Растворы аминазина имеют кислую реакцию.

Аминазин экстрагируется органическими растворителями из щелочных растворов.

Применение. Действие на организм. Аминазин принадлежит к числу основных нейролептиков. Он оказывает сильное седативное действие. При больших дозах аминазин вызывает сон. Он усиливает действие снотворных, наркотических и местноанестезирующих веществ. Аминазин имеет противорвотное действие и успокаивает икоту. Он уменьшает проницаемость сосудов, снимает страх, тревогу, напряжение у больных психозами и неврозами. Аминазин применяется для лечения бессонницы, зудящих дерматозов. Он назначается при ряде психических заболеваний и т. д.

Метаболизм. Метаболизм аминазина довольно сложный. При метаболизме происходит гидроксилирование, сульфоокисление, N-деметилирование, разрыв боковой цепи и другие изменения в молекулах аминазина. По данным литературы, до настоящего времени выделено около 20 метаболитов аминазина. Главными метаболитами аминазина у человека являются: 7-оксипроизводное этого препарата, десмонометиламиназин и соответствующие сульфоксиды указанных метаболитов. Перечисленные выше метаболиты выделяются с мочой. Некоторое количество этих метаболитов выделяется с мочой в виде конъюгатов с сульфатами и глюкуроновой кислотой. С мочой выделяется и часть неизмененного аминазина. В моче был найден еще ряд метаболитов, которые до сих пор не идентифицированы.