ХИНИН (Chininum).
Алкалоид, содержащийся в коре различных видов хинного дерева
(Chinchona). По химической структуре является (6'-метоксихинолил-4')
-(5-винилхинуклидил-2)-карбинолом.
Хинин оказывает разностороннее влияние на организм человека. Он
угнетает терморегулирующие центры и снижает температуру тела при лихорадочных заболеваниях; понижает возбудимость сердечной мышцы, удлиняет рефрактерный период и несколько уменьшает ее сократительную
способность; возбуждает мускулатуру матки и усиливает ее сокращения,
сокращает селезенку.
Хинин угнетает ЦНС; в больших дозах вызывает состояние оглушения,
звон в ушах, головную боль, головокружение; может вызвать нарушение
зрения.
Основной особенностью хинина является его противомалярийное действие. По типу действия, он сходен с хингамином (хлорохином), но уступает
ему по активности. Хинин быстро выводится из организма. В настоящее
время хинин в основном используют при устойчивости малярийного паразита к хингамину (и к другим противомалярийным препаратам), так как
в ряде случаев, малярийный паразит остается чувствительным к действию
хинина.
В медицинской практике, применяют следующие солихинина.
Хинина гидрохлорид (Chinini hydrochloridum; синонимы: Chininum
hydrochloricum, Quinini hydrochloridum).
Бесцветные блестящие иголочки или белый мелкокристаллический порошок, очень горький на вкус. Растворим в воде (легче в горячей).
Хинина дигидрохлорид (Chinini dihydrochloridum).
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок. Очень горький на вкус. Очень легко растворим в воде.
Хинина сульфат (Chinini sulfas, синонимы: Chininum sulfuricum,
Quinini sulfas).
Бесцветные блестящие шелковистые, игольчатые кристаллы или белый
мелкокристаллический порошок, горький на вкус. Мало растворим в воде.
Гидрохлорид и сульфат хинина назначают в таблетках, порошках, капсулах; дигидрохлорид - в виде инъекций.
При малярии, хинина сульфат или гидрохлорид взрослые принимают внутрь
в суточной дозе 1,0 - 1,2 г (в 2 - 3 приема) в течение 5 - 7 дней.
Суточная доза для детей до 1 года - 0,01 г на месяц жизни ребенка (но
не более О,1 г), от 1 года до 10 лет - по 0,1 г на 1 год жизни, от 11 до
15 лет - 1 г, старше 15 лет - доза взрослого. Инъекции хинина детям не
рекомендуются ввиду возможности образования некрозов.
В тяжелых случаях малярии дают внутрь взрослым по 1,5 г хинина гидрохлорида в сутки в 2 - 3 приема.
При злокачественном течении маляриихинина дигидрохлорид вводят глубоко в подкожную жировую клетчатку (но не в мышцы) в 1-й день в дозе 2 г
(4 мл 25 % или 2 мл 50 % растворахинина дигидрохлорида, двукратно с перерывом между инъекциями 6 - 8 ч). При крайне тяжелом течении делают
первую инъекцию внутривенно, вводя 0,5 г хинина дигидрохлорида, для
чего 1 мл 50 % раствора препарата, разводят в 20 мл 40 % раствора глюкозы
или 20 мл изотонического растворанатрия хлорида. Внутривенно вводят
очень медленно. Раствор предварительно подогревают до + 35 С. Вслед за
введением в вену, вводят 0,5 г (1 мл 50 % - раствора) хинина дигидрохлоA HREF="drug2058.htm"> рида в подкожную жировую клетчатку. Остальное количество хинина (1 г)
вводят подкожно спустя 6 - 8 ч.
Перед внутривенным введением необходимо удостовериться, что раньше
больной хорошо переносил хинин. При наличии идиосинкразии к хинину внутривенное введение может вызвать внезапную смерть.
При явлениях сосудистой слабости (частый малый пульс, запавшие вены),
одновременно вводят под кожуизотонический растворнатрия хлорида и тонизирующие средства: камфору, кофеин, эфедрин, норадреналин, коразол и др.
В последующие дни цикла лечение проводят инъекциями хинина также в
дозе 2 г в сутки. По возвращении сознания и при отсутствии поноса хинин
назначают внутрь.
Хинин часто вызывает побочные явления: шум в ушах, головокружение,
рвоту, сердцебиение, дрожание рук, бессонницу. При идиосинкразии к хинину,
уже малые дозы могут вызвать эритему, крапивницу, повышение температуры
тела, маточные кровотечения, гемоглобинурийную лихорадку.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, указания на
дефицит фермента глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы, гемоглобинурийная лихорадка, заболевания среднего и внутреннего уха. Относительные противопоказания: декомпенсация сердечной деятельности и поздние месяцы беременности.
При назначении хинина беременным во избежание выкидыша, суточная доза не
должна превышать 1 г, причем эту дозу следует делить на 4 - 5 приемов.
Для возбуждения и усиления родовой деятельности, солихинина (чаще гидрохлорид) ранее назначали обычно в сочетании с другими родостимулирующими
средствами (эстрогены, окситоцин, кальция хлорид и др.). Принимают внутрь
по 0,1 - 0,15 г 4 - 6 раз в день (через 15 - 30 мин после приема других
препаратов). При гипотонии матки в раннем послеродовом периоде иногда
вводят внутривенно 1 - 3 мл 50 % растворахинина дигидрохлорида в
20 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического растворанатрия хлорида.
В настоящее время, в связи с появлением новых эффективных средств
(см. Средства, стимулирующие мускулатуру матки), хинин в акушерской
практике не применяют.
В связи со способностью понижать возбудимость сердечной мышцы и
удлинять рефрактерный период, хинин ранее использовали для лечения и
предупреждения экстрасистолий, обычно в сочетании с препаратами наперстянки. Для предупреждения приступов пароксизмальной тахикардии, назначали длительно (по 7 - 10 дней в месяц) по 0,1 г хинина гидрохлорида
внутрь 2 - 3 раза в день. При приступах пароксизмальной тахикардии
иногда прибегали к внутривенному введению растворахинина дигидрохлоA HREF="drug2058.htm"> рида: вводили медленно 1 - 2 мл 50 % или 2 - 4 мл 25 % раствора.
В настоящее время относительно широкое применение в качестве антиаритмического средства имеет изомерхининахинидина сульфат (см.).
Формы выпуска: порошок; таблеткихинина гидрохлорида и хинина сульфата по 0,25 и 0,5 г; 50 % растворхинина дигидрохлорида в ампулах по
1 мл.
Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.