АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (от греч. analgetos -безболезненный) (анальгетики, болеутоляющие ср-ва, обезболивающие ср-ва), лек. в-ва, ослабляющие или устраняющие чувство боли.

Наркотич. анальгетические средства действуют на таламич. и др. центры головного мозга, связываясь с т. наз. опиатными рецепторами, эндогенными лигандами для к-рых являются нейропепиды (энкефалины и эндорфины), обладающие анальгетич. св-вами. Наркотич. анальгетические средства вызывают развитие эйфории и связанное с этим появление при повторном применении болезненного пристрастия (наркомании), а также привыкания, т.е. ослабления действия. Как правило, они угнетают дыхат. центр в мозгу, понижают чувствительность кашлевого центра, в связи с чем нек-рые из них применяются как противокашлевые препараты. Возбуждают центр блуждающего нерва, угнетают секрецию пищеварит. желез, повышают тонус нек-рых гладкомышечных органов (матка, сфинктеры, бронхиальная мускулатура и др.).

Различают наркотич. анальгетические средства: 1) получаемые из опия природные алкалоиды - морфин (ф-ла I, R = ОН, R' = Н, R" = ОН,1030-2.jpg) и кодеин a, R = ОСН3, R' = Н, R" = ОН,1030-3.jpg); 2) их полусинтетич. аналоги - этилморфин (I, R = ОС2Н5, R' = Н, R" = ОН,1030-4.jpg), текодин (I, R = OCH3, R' = ОН, R" = О), гидрокодон (I, R = OCH3, R' = ОН, R" = О) и др.; 3) синтетич. соед. - пентазоцин (II), промедол (III), фентанил (IV), фенадон (V), декстраморамид (VI), эстоцин (VII) и др.; большинство из этих соед. содержат элементы структуры морфина.